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      岳陽正信信息技術有限公司    
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      藥名:注射用甲磺酸酚妥拉明
      說明
      【性狀】本品白色疏松塊狀物或粉末
      【藥理毒理】
      甲磺酸酚妥拉明注射劑是短效的非選擇性(-受體阻滯劑((1、(2),能拮抗血液循環中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用,使血管擴張而降低周圍血管阻力; 拮抗兒茶酚胺效應,用于診治嗜鉻細胞瘤,但對正常人或原發性高血壓患者的血壓影響甚少;能降低外周血管阻力,使心臟后負荷降低,左心室舒張末壓和肺動脈壓下降,心搏出量增加,可用于治療心力衰竭致癌、致突變和生殖毒性長期的試驗表明,甲磺酸酚妥拉明注射劑沒有明顯的致癌、致突變和生殖毒性。妊娠的鼠口服相當于人類常用劑量24-30倍的藥物,僅表現為胎鼠輕度發育和骨骼成熟遲緩;口服相當于人類常用劑量60倍的藥物,大鼠出現著床率降低。兔子服用相當于人類常用劑量20倍的藥物時,未發現影響胚胎或胎兔的發育。在對大鼠、小鼠和兔子的試驗中,未發現甲磺酸酚妥拉明注射劑有致畸或胚胎毒性。
      【藥代動力學】肌內注射20分鐘血藥濃度達峰值,持續30-45分鐘;靜脈注射2分鐘血藥濃度達峰值,作用持續15-30分鐘。靜脈注射的半衰期(t1/2)約19分鐘。靜脈注射后, 次給藥量的13%以原形自尿排出。
      【適應癥】嗜鉻細胞瘤的治療和術準備。嗜鉻細胞瘤的診斷。(酚妥拉明試驗)預防和治療因靜脈注射去甲腎上腺素外溢而引起的皮膚壞死。心力衰竭時減輕心臟負荷。
      【用法和用量】
      成人常用量:
      (1)酚妥拉明試驗:靜脈注射5mg,也可先注入2.5mg ,若反應陰性, 再給5mg ,如此則假陽性的結果可以減少,也減少血壓巨降的危險性。
      (2)防止皮膚壞死:在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg 靜脈滴注,作為預防之用。已發生去甲腎上腺素外溢,用本品5-10mg 加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤,此法在外溢后12小時內有效。
      (3)嗜鉻細胞瘤手術:術前1-2小時靜脈注射5mg ,術時靜脈注射5mg或滴注每分鐘0.5-1mg ,以防腫瘤手術時腎上腺素大量釋出。
      (4)心力衰竭時減輕心臟負荷:靜脈滴注每分鐘0.17-0.4mg 。
      兒童常用量:
      (1)酚妥拉明試驗:靜脈注射一次1mg ,亦可按體重0.1mg/kg 或按體表面積3mg/m2 ,或肌內注射3mg 。
      (2)嗜鉻細胞瘤手術:術前1-2小時肌內或靜脈注射1mg ,亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2 ,必要時可重復;術時靜脈注射1mg ,亦可按體重0.1mg/kg 或按體表面積3mg/m2 。
      【不良反應】
      較常見的有體位性低血壓、心動過速、心律失常,鼻塞、惡心、嘔吐等,暈倒和乏力較少見;突然胸痛(心肌梗死)、神志模糊、頭痛、共濟失調、言語含糊等極少見,些都可能是心、腦血管痙攣或阻塞的表現。
      【禁忌癥】1. 嚴重動脈硬化2. 嚴重腎功能不全3. 胃炎或胃潰瘍4. 對本品過敏者。
      【注意事項】
      1. 有報道指出,使用本品可出現心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管疾病,特別是在低血壓時。
      2. 進行酚妥拉明實驗時,在給藥前、靜脈注射給藥后至3分鐘內每30秒鐘、以后7分鐘內每分鐘測一次血壓,或在肌內注射后30-45分鐘內每5分鐘測一次血壓。試驗時應平臥于安靜和略暗的室內,靜脈注射速度應快,一旦靜脈穿刺對血壓的影響過去,即予注入。表現為陣發性高血壓或分泌兒茶酚胺不太的嗜鉻細胞瘤的患者,可能出現假陰性;尿毒癥或使用了降壓藥、巴比妥類、鴉片類鎮痛藥、鎮靜藥都可造成酚妥拉明試驗假陽性,故試驗前24小時應停用;用降壓藥者必須待血壓回升至治療前水平方可給藥。逾期發生低血壓時,可靜脈內滴注去甲腎上腺素,但不宜用腎上腺素,以免血壓進一步降低。
      3. 心絞痛、心肌梗死、冠狀動脈供血不足患者慎用,存在心力衰竭時可考慮使用。
      【孕婦及哺乳期婦女用藥】
      本品尚缺乏對妊娠婦女的研究,只有在必須使用時,確定對胎兒利大于弊后,方可在妊娠期使用。尚不知本品是否經乳汁分泌,但為慎重起見,哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。
      【兒童用藥】尚不明確。
      【老年患者用藥】尚不明確。但老年人對其降壓作用敏感,易誘發低溫,腎功能較差,應用本品時需慎重。
      【藥物相互作用】1. 與擬交感胺類藥物合用,使后者的周圍血管收縮作用抵消或減弱;2. 與胍乙啶合用,體位性低血壓或心動過速的發生率高;3. 與二氮嗪合用,使二氮嗪抑制胰島素釋放的作用受抑制。
      【藥物過量】藥物過量主要影響心血管系統,出現心律失常、心動過速、低血壓甚至休克;另外也可能出現興奮、頭痛、大汗、瞳孔縮小、惡心、嘔吐、腹瀉和低血糖。如果出現嚴重的低血壓或休克,應立即停藥,同時給予抗休克治療;颊咧糜陬^低腳高臥位,并擴張血容量。必要時可靜脈推注去甲腎上腺素,并持續靜脈滴注直至血壓恢復至正常水平。但不宜用腎上腺素,以防低血壓進一步下降。
      【規格】10mg。


           
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